Нажмите клавишу «Enter», чтобы перейти к содержанию

Онсарт инструкция по применению

Онсарт инструкция по применению.rar
Закачек 3106
Средняя скорость 2483 Kb/s
Скачать

Онсарт инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ОНСАРТ

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 8 мг и 16 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — кандесартана цилексетил 8 мг, 16 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, макрогол 6000, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Описание

Таблетки светло-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 8 мг).

Таблетки розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 16 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан

Код АТХ С09СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Онсарт является пролекарством для перорального применения. Быстро превращается в активное вещество — кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступносгь таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация Онсарта повышается линейно. Фармакокинетические параметры Онсарта не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Онсарт активно связывается с белками плазмы

(> 99%). Объем распределения Онсарта составляет 0,1 л/кг.

Онсарт в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения Онсарта составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс Онсарта составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция Онсарта осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приёме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC Онсарта увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, о сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Онсарта не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC Онсарта увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC Онсарта увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетичес- кие параметры Онсарта, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC Онсарта на 23%.

Фармакодинамика

Ангиотензин II — основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

Онсарт — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии Онсарт вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Онсарта обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Онсарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение Онсарта совместно с гидрохлортиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение Онсарта и гидрохлортиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Онсарт увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Онсарта в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), лактозы моногидрат (гранулы), кальция карбоксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль микронизированный (PEG 8000), железа (III) оксид красный (E172), гидроксипропилцеллюлоза (HPC-M), магния стеарат.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

таб. 16 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016093 от 21.05.2010 — Действующее

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), лактозы моногидрат (гранулы), кальция карбоксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль микронизированный (PEG 8000), железа (III) оксид красный (E172), гидроксипропилцеллюлоза (HPC-M), магния стеарат.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II — основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Онсарт — селективный антагонист АТ1-рецепторов. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии Онсарт вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Онсарта обычно развивается в течение 2-х ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Онсарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение Онсарта совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение Онсарта и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Онсарт увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Онсарта в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ 99%). Vd составляет 0.1 л/кг. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет приблизительно 9 ч. Общий клиренс составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция Онсарта осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме радиактивно меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры препарата не зависят от пола пациента.

У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Онсарта не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC Онсарта увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T1/2 увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC на 23%.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии;

— лечение сердечной недостаточности у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%) с целью снижения кардиоваскулярной смертности и уровня госпитализации пациентов вследствие сердечной недостаточности.

Режим дозирования

Онсарт следует принимать 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

В случае если терапия Онсартом не приводит к снижению 1 раз/сут до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Максимальная разовая доза -16 мг. Максимальная суточная доза -16 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, тахикардия; редко — периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, гастроэнтерит; редко — тошнота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, парестезии, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина, гиперурикемия; редко — гематурия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия; редко — гипонатриемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — боли в спине, артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, кожный зуд.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;

— тяжелые нарушения функции почек, пересадка почек в анамнезе;

— двухсторонний стеноз почечных артерий;

— хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже острой почечной недостаточностью.

Резкое снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у лиц, деятельность которых связана с механизмами или управлением движущимися средствами, в связи с возможностью появления головокружения и повышенной усталости.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Онсарта с гидрохлоротиазидом, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом, клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.

Совместное применение Онсарта с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект.

Сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 16/12,5 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлоротиазид

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, макрогол 6000, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Таблетки розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин- ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Кандесартан в комбинации с диуретиками

Код АТХ С09DА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное назначение гидрохлоротиазида с ингибиторами рецепторов ангиотензина ІІ не влияет на фармакокинетику друг друга. Кандесартана цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества — кандесартана. После перорального приема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, а максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 3-4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий (> 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450СУР2С в неактивный метаболит CV15959. Период полувыведения препарата составляет 9 ч и не зависит от дозы препарата. Кандесартан выделяется, главным образом, в неизмененном виде. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% — с фекалиями. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 ч. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин/кг. После продолжительного введения кандесартана площадь под кривой «концентрация-время» и медленная фаза возрастает на 40% и больше у больных с нарушенной функцией почек и существенно не изменяется при нарушении функции печени. Величина максимальной концентрации в крови возрастает у больных пожилого возраста (65 лет и старше) сравнительно с этим показателем у больных 40 лет и младше при приеме разовой дозы препарата и при длительном лечении.

Гидрохлоротиазид хорошо всасывается в пищеварительном канале, биодоступность составляет 65-75%, прием пищи незначительно повышает абсорбцию, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 ч после приема, связывание с белками плазмы составляет 40-70%. Гидрохлоротиазид почти не метаболизируется в организме и выводится, главным образом, в неизмененном виде. Экскреция из плазмы крови имеет двухфазный характер: период полувыведения в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе (через 10-12 ч после приема) — 10 ч. Гидрохлоротиазид экскретируется почками. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, ухудшает кровоснабжение плаценты и выделяется в грудное молоко. При почечной недостаточности возможна куммуляция.

Фармакодинамика

Онсарт Плюс — является комбинацией непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина ІІ — кандесартана, который содержится в лекарственной форме в виде пролекарства (кандесартана цилексетила) и тиазидного диуретика — гидрохлоротиазида. Вследствие блокады АТ1-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина ІІ. Это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочкової фильтрации, компенсаторно повышается активность ренина плазмы, концентрация ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому препарат хорошо переносится больным. Прием препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное снижение артериального давления на протяжении 24 часов, при этом “конечный/пиковый” коэффициент” (Т/Р) кандесартана составляет 80%. Кандесартан предотвращает и способствует регрессии гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Механизм диуретического действия гидрохлоротиазида заключается в уменьшении реабсобции натрия и хлора в равных количествах, главным образом в дистальных почечных канальцах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы с дальнейшим повышением активности ренина в плазме крови, повышением секреции альдостерона, увеличением экскреции калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. Одновременное применение кандесартана и гидрохлоротиазида компенсирует потери калия, обусловленные приемом последнего. Диуретический эффект гидрохлоротиазида наблюдается через 2 ч после приема, максимальное диуретическое действие достигается через 4 ч и продолжается приблизительно 12 часов.

Показания к применению

— артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия

Способ применения и дозы

Онсарт Плюс применяется для лечения пациентов с артериальной гипертензией в случае неэффективности монотерапии кандесартаном или гидрохлоротиазидом. Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Онсарт Плюс.

Рекомендованная начальная и поддерживающая доза препарата для взрослых составляет 1 таблетка 16/12,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для пациентов, у которых начальная доза не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, доза препарата должна быть увеличена до

32/12,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная разовая доза — 16/12,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 32/12,5 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

У пациентов с легким или умеренным нарушениями функции почек (КК ≥30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК


Статьи по теме